Pharmakologie und Toxikologie: Serotonin-System und Secale-Alkaloide


Übersicht über die 5-Hydroxytryptamin-RezeptorenBearbeiten

Rez. Signal- transduktion Wirkung Agonist Anw. Antagonist Anw.
5-HT1 5-HT1A Gi/0

-> cAMP↓, K+-Leitfähigkeit↑

Dämpfende ZNS-Wirkungen Buspiron

Urapidil (+α1-Antag.)

Anxiolytikum


Antihypertensivum

5-HT1B/1D Vasokonstriktion, Dämpfung neurogen- perivaskulärer Entzündung Ergotamin (+α-Ag.), Triptane Migräneanfall
5-HT2 5-HT2A Gq/11

-> IP3/DAG↑

ZNS-Wirkungen,


Thrombozytenakt.,


Vasokonstriktion

LSD (part. Agonist) (Halluzinogen) Methysergid

Ketanserin

Sarpogrelat

Atypische Neuroleptika (+D4-Antag.)

(Migräneprophylaxe)

Antihypertonikum

Thrombozyten- aggregationshemmer

Psychotische Zustände


5-HT2B NO-Freisetzung

Valvulopathie

Fenfluramin, Dexfenfluramin

Pergolid (+D-Ag.), Cabergolin (+D-Ag.),

Ergotamin, Methysergid

(verbotene Diätmittel)


(Parkinsonmittel)


(Migränetherapeutika)

Pizotifen, Lisurid (+D-Ag.)

(Parkinsonmittel, Migräneprophylaxe)
5-HT2C ZNS-Wirkungen LSD (part. Agonist) (Halluzinogen)
5-HT3 Ligandengesteuerter Ionenkanal (K+, Na+) Emesis, Peristaltik↑ Ondansetron, Tropisetron u.a.

Alosetron

Antiemetika


(Diarrhoe- prädominantes RDS)

5-HT4 Gs

-> cAMP↑ -> ACh↑

Peristaltik↑, QT-Verlängerung Cisaprid

Tegaserod

(Prokinetikum)

(Obstipation- prädominantes RDS)

5-HT-Reuptake-

Transporter

Senkung der 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt SSRI (Paroxetin, Fluoxetin) Antidepressiva

Secale-AlkaloideBearbeiten

 
Claviceps purpurea am Roggen.
 
Isenheimer Altar – Ein am Antoniusfeuer Leidender.

Lysergsäurederivate bzw. Alkaloide des Mutterkorns (Claviceps purpurea)

Das molekulare Gerüst von Noradrenalin, Dopamin und Serotonin ist im Lysergsäuremolekül enthalten. Daraus resultieren die komplexen Wirkungen durch Agonismus/Antagonismus an 5-HT-, noradrenergen und Dopamin-Rezeptoren („dirty drug“).

Historie: Im Mittelalter häufig Vergiftungen durch befallenes Getreide: Antoniusfeuer (Ignis sacer, heiliges Feuer) = Ergotismus

S.: Parästhesien, gastrointestinale Symptome, Persönlichkeitsveränderung, Konvulsionen, Uteruskontraktionen (Aborte), Durchblutungsstörungen mit Gangrän.




 
Lysergsäure.
 
Serotonin.
 
Noradrenalin.
 
Dopamin.

LysergsäureBearbeiten

nicht psychotrop

Lysergsäurediethylamid (LSD)Bearbeiten

 
LSD.

Dem Chemiker Albert Hofmann gelang 1938 die erste LSD-Synthese, 1943 entdeckte er die psychotropen Eigenschaften.

W.: Partieller Agonist am 5-HT2A u.a. 5-HT-Rezeptoren

Halluzinationen ähnlich wie bei Meskalin durch geringste Mengen (μg-Bereich), Echoeffekte („Flash-back“) umstritten.

BromocriptinBearbeiten

W.: Agonist am D2-Rezeptor

Anw.: Laktationshemmung (Dopamin = Prolaktin inhibierender Faktor PIF), Morbus Parkinson, Akromegalie (Hemmung der STH-Ausschüttung)

CabergolinBearbeiten

W.: Agonist am D2-Rezeptor, 5-HT2B-Agonist

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus

Anw.: Laktationshemmung (Dopamin = Prolaktin inhibierender Faktor PIF), Morbus Parkinson, Akromegalie (Hemmung der STH-Ausschüttung)

DihydroergocryptinBearbeiten

W.: Agonist am D2-Rezeptor

Anw.: Morbus Parkinson

ErgotaminBearbeiten

 
Ergotamin.

W.: Agonistisch an α- und 5-HT1B/1D-Rezeptoren -> Vasokonstriktion, Entzündungshemmend. 5-HT2B-Agonist

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus

Anw.: Akute Migräneattacke

MethysergidBearbeiten

W.: Antagonistisch an 5-HT2A-, agonistisch an 5-HT2B-Rezeptoren.

UAW.: Valvulopathie durch 5-HT2B-Agonismus.

Anw.: Migräneprophylaxe

DihydroergotaminBearbeiten

W.: Agonistisch/Antagonistisch an α-Rezeptoren, Venentonisierung

Anw.: Orthostatische Dysregulation

ErgometrinBearbeiten

W.: Agonistisch an α- und 5-HT2(?)-Rezeptoren -> Uteruskontraktion

Anw.: Postpartale Blutungen

LisuridBearbeiten

Anw.: Morbus Parkinson, Migräneprophylaxe, Abstillen




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