Pharmakologie und Toxikologie: Antimykotika
Arzneistoffe gegen Pilzerkrankungen.
Polyene (Porenbildner)Bearbeiten
W.: Bindung an Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen -> Verringerung der Membran-Fluidität -> Leckage -> Zelltod
Amphotericin BBearbeiten
Anw.: Amphotericin B kann sowohl lokal als auch systemisch verabreicht werden. Bei systemischer Verabreichung ist es relativ toxisch (Bindung auch an Cholesterin).
Liposomales Amphotericin BBearbeiten
Liposomales Amphotericin B soll bei gleicher Wirksamkeit weniger toxisch sein als konventionell zubereitetes Amphotericin B.
NystatinBearbeiten
Anw.: Lokal auf Haut und Schleimhäuten
Azole (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)Bearbeiten
W.: Hemmung der Sterol-14-Demethylase (EC 1.14.13.70) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
ImidazoleBearbeiten
ClotrimazolBearbeiten
Clotrimazol ist das am häufigsten eingesetzte Lokal-Antimykotikum. Zur innerlichen Anwendung ist es wegen Leber-schädigender Eigenschaften nicht geeignet. Clotrimazol sollte zweimal täglich angewendet werden. Nägel werden nur schlecht durchdrungen, dadurch ist es bei Nagelpilz wenig effektiv.
W.: Hemmung der Ergosterolsynthese -> fungistatisch
Spektrum: Hefen (Candida, Malassezia furfur), Dermatophyten (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton).
UAW.: lokale Reizerscheinungen
Anw.: Lokale Behandlung von vulvovaginalem Soor und Hautpilzerkrankungen (Nagel- und Haarpilze sprechen nicht gut an).
KI.: SS (1. Trimester), Imidazolallergie
EconazolBearbeiten
MiconazolBearbeiten
KetoconazolBearbeiten
TriazoleBearbeiten
ItraconazolBearbeiten
FluconazolBearbeiten
VoriconazolBearbeiten
Allylamine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)Bearbeiten
W: Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
NaftifinBearbeiten
Naftitin ist eine effektive Alternative, wenn Clotrimazol unwirksam ist oder eine zweimal tägliche Anwendung nicht angezeigt ist. Naftitin wird einmal täglich lokal angewendet.
TerbinafinBearbeiten
Terbinafin steht oral und lokal zur Verfügung. Da Terbinafin lange in der Haut verweilt, sind lokale Darreichungsformen verfügbar, die nur kurze Zeit angewendet werden müssen. Die Erfolgsquote der Kurzzeit-Behandlung ist allerdings nicht so hoch wie bei einer längeren Anwendung.
Morpholine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)Bearbeiten
W: Ebenfalls Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.
AmorolfinBearbeiten
GriseofulvinBearbeiten
Herkunft: Schimmelpilz Penicillium griseofulvum
W.: Bindung an Tubulin -> Mitosehemmung
Anw.: Nur bei Dermatophyten
Flucytosin (5-Fluorocytosin)Bearbeiten
W.: Hemmung der Nukleinsäurensynthese
EchinocandineBearbeiten
W.: Hemmung der 1,3-β-Glucan-Synthase (EC 2.4.1.34) -> Hemmung der Glycan-Synthese (Zellwandsynthese)