Pharmakologie und Toxikologie: Antimykotika

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Arzneistoffe gegen Pilzerkrankungen.

Polyene (Porenbildner)

W.: Bindung an Ergosterol in der Zellmembran von Pilzen -> Verringerung der Membran-Fluidität -> Leckage -> Zelltod

Amphotericin B

Anw.: Amphotericin B kann sowohl lokal als auch systemisch verabreicht werden. Bei systemischer Verabreichung ist es relativ toxisch (Bindung auch an Cholesterin).

Liposomales Amphotericin B

Liposomales Amphotericin B soll bei gleicher Wirksamkeit weniger toxisch sein als konventionell zubereitetes Amphotericin B.

Nystatin

Anw.: Lokal auf Haut und Schleimhäuten

Azole (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

W.: Hemmung der Sterol-14-Demethylase (EC 1.14.13.70) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

Imidazole

Clotrimazol

Clotrimazol ist das am häufigsten eingesetzte Lokal-Antimykotikum. Zur innerlichen Anwendung ist es wegen Leber-schädigender Eigenschaften nicht geeignet. Clotrimazol sollte zweimal täglich angewendet werden. Nägel werden nur schlecht durchdrungen, dadurch ist es bei Nagelpilz wenig effektiv.

W.: Hemmung der Ergosterolsynthese -> fungistatisch

Spektrum: Hefen (Candida, Malassezia furfur), Dermatophyten (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton).

UAW.: lokale Reizerscheinungen

Anw.: Lokale Behandlung von vulvovaginalem Soor und Hautpilzerkrankungen (Nagel- und Haarpilze sprechen nicht gut an).

KI.: SS (1. Trimester), Imidazolallergie

Allylamine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

W: Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

Naftifin

Naftitin ist eine effektive Alternative, wenn Clotrimazol unwirksam ist oder eine zweimal tägliche Anwendung nicht angezeigt ist. Naftitin wird einmal täglich lokal angewendet.

Terbinafin

Terbinafin steht oral und lokal zur Verfügung. Da Terbinafin lange in der Haut verweilt, sind lokale Darreichungsformen verfügbar, die nur kurze Zeit angewendet werden müssen. Die Erfolgsquote der Kurzzeit-Behandlung ist allerdings nicht so hoch wie bei einer längeren Anwendung.

Morpholine (Gruppe der Ergosterol-Synthesehemmer)

W: Ebenfalls Hemmung der Squalen-Monooxygenase (EC 1.14.99.7) -> Hemmung der Steroidsynthese und damit auch der Ergolsterol-Synthese.

Griseofulvin

Herkunft: Schimmelpilz Penicillium griseofulvum

W.: Bindung an Tubulin -> Mitosehemmung

Anw.: Nur bei Dermatophyten

Flucytosin (5-Fluorocytosin)

W.: Hemmung der Nukleinsäurensynthese

Echinocandine

W.: Hemmung der 1,3-β-Glucan-Synthase (EC 2.4.1.34) -> Hemmung der Glycan-Synthese (Zellwandsynthese)

Ciclopiroxolamin

Ciclopirox

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