Pharmakologie und Toxikologie: Rezeptoren im Überblick

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In diesem Kapitel finden Sie eine tabellarische Übersicht über die wichtigsten membranständigen Rezeptorsysteme (überwiegend Rezeptoren im engeren Sinne) mit pharmakologischen/toxikologischen Angriffspunkten.

Acetylcholin-System

Rez.		Signal- transduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
Präsynaptische ACh-Freisetzung			ACh -> Muskelkontraktion			Botulinumtoxin	Lebensmittelvergiftung, Anw.: fokale Dystonien, "Falten"
N (Muskel)		Ionenkanal	Aktionspotential Muskel	Suxamethonium (Depol. Muskelrelaxans)	Muskelrelaxierung	Curare und Derivate (Nicht-depol. Muskelrelaxantien)	Muskelrelaxierung
N (Ganglion)		Ionenkanal	Aktionspotential Nerv	Nikotin Vareniclin (Partialagonist)	Sucht Suchtbehandlung	(Hexamethonium)	(nicht mehr verwendet)
Muskarin- rezeptoren	M1, M3, M5	Gq/11 -> IP3/DAG↑	Parasympathikus↑	Direkte Parasympatho- mimetika (z.B. Muskarin, Pilocarpin)	Postoperative Darmatonie, Glaukom	Parasympatholytika (z.B. Atropin, Scopolamin, Ipratropium, Biperiden, Pirenzepin, Tropicamid)	Vagusdämpfung z.B. vor Intubation, Kinetosen, Asthma bronchiale, Parkinsonsyndrom, als Mydriatikum
	M2, M4	Gi/0 -> cAMP↓
ACh-Esterase			Aufhebung der ACh-Wirkung			Indirekte Parasympathomimetika (z.B. Physostigmin, Neostigmin) Donepezil, Rivastigmin, Galantamin Alkylphosphate (E605)	Darmatonie, Myasthenia gravis, Antidot (Decurarisierung), Glaukom. Antidementiva. Vergiftung.

Katecholamin-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
α1	Gq/11 -> IP3/DAG↑	u.a. Gefäßkontraktion	Noradrenalin α1-Sympathomimetika Oxymetazolin, Naphazolin, Xylometazolin Etilefrin, Phenylephrin	Schock Schnupfen Hypotonie	α1-Blocker wie Doxazosin, Prazosin, Terazosin, Indoramin. Tamsulosin. Urapidil (+ 5-HT1A-Ag.)	Antihypertonika BPH Antihypertensivum
α2	Gi/0 -> cAMP↓	Feedbackhemmung (präsynaptisch)	Noradrenalin Clonidin (+ I1-Ag.) α-Methyldopa	physiologische Selbsthemmung Antihypertonikum "	Yohimbin Mianserin, Mirtazapin, Trazodon	Erektile Dysfunktion Antidepressiva
β1	Gs -> cAMP↑	u.a. Herz stimulierend	Adrenalin, (Noradrenalin) Dobutamin	Reanimation Kardiogener Schock	β-Blocker	Kardiale Abschirmung bei KHK u.a.
β2	Gs -> cAMP↑	u.a. Bronchodilatation, Coronardilatation, Uterusrelaxation	Adrenalin β2-Sympathomimetika	Bronchodilatator ", Tokolyse

Imidazolin-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
I1	?	Sympathikolyse	Agmatin Clonidin (+ α2-Ag.) Moxonidin	Nat. Ligand Antihypertonicum "

Adenosin-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion		Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
A1, A3	Gi/0 -> cAMP↓	K+-Kanäle↑, Ca2+-Ströme↓	-> AV-Überleitung↓, Vasodilatation, Modulation von MAPK	Adenosin	Nat. Ligand, Terminierung von AV-Reentry- Tachykardien, Demaskierung von supraventrikulären Tachykardien	Coffein, Theophyllin
A2a, A2b	Gs -> cAMP↑

Angiotensin-II-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
AT1	Gq/11 -> IP3/DAG↑ Gi/0 -> cAMP↓	Vasokonstriktion, Aldosteronfreisetzung, Myokardhyperthrophie, Myokardfibrose	Angiotensin II	Nat. Ligand	Sartane (AT1-Blocker)	Blutdrucksenkung, anti-mineralkortikoide Wirkung, Herzinsuffizienz (kard. remodeling↓)
AT2	Gi/0 -> cAMP↓	Vasodilatation

Vasopressin-Rezeptoren

Vasopressin = Adiuretin = Antidiuretisches Hormon (ADH)

Rez.		Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anwendung/Rolle	Antagonist	Anwendung/Rolle
V1	V1a	Gq/11 -> IP3/DAG↑	Kontr. d. glatten Muskulatur (Vasokonstr.), Thrombozytenaggr.	Vasopressin (hochdos.) Felypressin	Ösophagusvarizenblutung, portale Hypertension, (Reanimation). LA-Zusatz
	V1b	Gq/11 -> IP3/DAG↑	HVL (?)
V2		Gs -> cAMP↑	AQP2-Einbau (dist. Tubulus, Sammelrohr) -> Antidiurese	Vasopressin Desmopressin	Schockzustände Endogener Ligand Diabetes insipidus centralis	Tolvaptan	Aquaretikum bei inadäquater ADH-Sekretion (Schwartz-Bartter-Syndrom)

Serotonin-Rezeptoren

Rez.		Signal- transduktion	Wirkung	Agonist	Anw.	Antagonist	Anw.
5-HT1	5-HT1A	Gi/0 -> cAMP↓, K+-Leitfähigkeit↑	Dämpfende ZNS-Wirkungen	Buspiron Urapidil (+ α1-Antag.)	Anxiolytikum Antihypertensivum
	5-HT1B/1D		Vasokonstriktion, Dämpfung neurogen- perivaskulärer Entzündung	Ergotamin (+ α-Ag.), Triptane	Migräneanfall
5-HT2	5-HT2A	Gq/11 -> IP3/DAG↑	ZNS-Wirkungen, Thrombozytenakt., Vasokonstriktion	LSD (part. Agonist), Psilocybin	(Halluzinogen)	Methysergid Ketanserin Sarpogrelat Atypische Neuroleptika (+ D4-Antag.)	(Migräneprophylaxe) Antihypertonikum Thrombozyten- aggregationshemmer Psychotische Zustände
	5-HT2B		NO-Freisetzung Valvulopathie	Fenfluramin, Dexfenfluramin Pergolid (+ D-Ag.), Cabergolin (+ D-Ag.), Ergotamin, Methysergid	(verbotene Diätmittel) (Parkinsonmittel) (Migränetherapeutika)	Pizotifen, Lisurid (+ D-Ag.)	(Parkinsonmittel, Migräneprophylaxe)
	5-HT2C		ZNS-Wirkungen	LSD (part. Agonist)	(Halluzinogen)
5-HT3		Ligandengesteuerter Ionenkanal (K+, Na+)	Emesis, Peristaltik↑			Ondansetron, Tropisetron u.a. Alosetron	Antiemetika (Diarrhö- prädominantes RDS)
5-HT4		Gs -> cAMP↑ -> ACh↑	Peristaltik↑, QT-Verlängerung	Cisaprid Tegaserod	(Prokinetikum) (Obstipation- prädominantes RDS)
5-HT-Reuptake- Transporter		Erhöhung der 5-HT-Konzentration im synaptischen Spalt durch Wiederaufnahmehemmung in die präsynaptische Memnbran				SSRI (Paroxetin, Fluoxetin)	Antidepressiva

Histamin-Rezeptoren

Rez.	Signal- transduktion	Wirkung	Agonist	Anw.	Inverse Agonisten	Anw.
H1	Gq/11 -> IP3/DAG↑ -> PLA2↑ -> PG↑ (PGI2↑) -> NF-κB↑	Bronchokonstriktion, Darmkontraktion, Vasodilatation und Permeabilitätserhöhung (Rötung, Ödem), Katecholaminfreisetzung, Steigerung der Vigilanz, emetisch			Dimetinden, Clemastin, Ketotifen, 2.Generation- Antihistaminika	Antiallergika gegen allergische Rhinitis, Konjunktivitis, Urticaria
					Diphenhydramin u.a.	Sedativa
					Promethazin	„Neuroleptikum“ (wg. ausgeprägt dämpfender Wirkung)
					Dimenhydrinat, Meclozin	Antiemetika
H2	Gs -> cAMP↑	Tachykardie und positive Inotropie, arteriovenöse Vasodilatation, Magensaftsekretion, Hemmung der Histaminfreisetzung aus Mastzellen			H2-Blocker: Ranitidin, Famotidin, Cimetidin	Refluxösophagitis, Gastritis, Ulcus
H3	Gi/0 -> cAMP↓	Hemmung der Freisetzung von Histamin (Autorezeptoren) u.a. Transmittern/ Mediatoren im ZNS und bei parakrinen Zellen
H4	Gi/0 -> cAMP↓	IL-16-Freisetzung aus T-Lymphozyten, Chemotaxis bzgl. Eosinophilen

Anm.: Während Antagonisten den Rezeptor-Transduktions-Komplex im Ruhezustand (Ruheaktivität) halten senken inverse Agonisten dessen Aktivität unter das Ruheniveau.

Morphin-Rezeptoren

Rez.	Signal- transduktion	Wirkung	Nat. Liganden	Agonist	Anw.	Antagonist	Anw.
μ	Gi/0 -> cAMP↓	Analgesie, Atemdepression, Euphorie, Abhängigkeit, Miosis, Antitussive Wirkung, Obstipation, Erbrechen(früh)/ Antiemesis(spät), Bradykardie	β-Endorphin	Morphin, Heroin, Pethidin, Fentanyl, Methadon, Buprenorphin u.a. Loperamid (kaum ZNS-gängig) Codein, Dihydrocodein	Analgetika Antidiarrhoikum Antitussiva	Naloxon Pentazocin	Antidot /
κ		Analgesie, Atemdepression, Sedierung, Miosis, Dysphorie	Dynorphine	Pentazocin	Analgetikum	Naloxon Buprenorphin	Antidot /
δ		Analgesie	Enkephaline, (β-Endorphin)			Naloxon

Dopamin-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
D1-Rezeptorfamilie D1/D5	Gs -> cAMP↑	psychotrop, laktationshemmend, wichtig für EPMS, Übelkeit, Erbrechen	Dopamin, Bromocriptin, Lisurid, Cabergolin (+ 5-HT2B-Ag.), Pergolid (+ 5-HT2B-Ag.), Pramipexol, Ropinirol	Morbus Parkinson, zur Laktations- hemmung	Neuroleptika (bes. D2) Metoclopramid, Domperidon	Psychosen Übelkeit, Erbrechen
D2-Rezeptorfamilie D2/D3/D4	Gi/0 -> cAMP↓ -> Ca2+-Ströme↓, K+-Ströme↑

GABA-Rezeptoren

Rez.		Signaltransduktion	Wirkung		Agonist	Anwendung/Rolle	Antagonist	Anwendung/Rolle
GABAA	α1	Cl--Kanal -> Hyperpolarisation	sedierend/ hypnotisch	antikonvulsiv, muskel- relaxierend, amnestisch	Zopiclon (α1), Zolpidem (α1), Benzodiazepine	Sedierung, Hypnose, Kurznarkose, Antikonvulsion	Flumazenil	Antidot
	α2		anxiolytisch
GABAB		Gi/0 -> cAMP↓	Spinale Spasmolyse		Baclofen	Spastik (Apoplex, MS, Rückenmarksverletzungen)

EEA-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
NMDA-Rezeptor	Ionenkanal (Na+, K+, Ca2+)	exzitatorisch	Glutamat	Nat. Ligand	Memantin (nicht-kompetitiv) Ketamin (nicht-kompetitiv) Amantadin (nicht-kompetitiv)	Antidementivum Kurznarkose Morbus Parkinson

Cannabinoid-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
CB1, CB2	Gi/0 -> cAMP↓	psychotrop, appetitsteigernd, antiemetisch, augeninnen- drucksenkend, Minderung von chron. Schmerzen und Juckreiz (C-Fasern), spastizitätsmindernd	Anandamid Dronabinol, (nat. Cannabis-Präparate) N-Palmitoylethanolamin	Nat. Ligand (ZNS) Tumorkachexie, Multiple Sklerose, chron. insb. neuropathische Schmerzen Nat. Ligand (Haut), Juckreizstillend	Rimonabant	Appetitzügler

Insulin-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
Insulin-R.	Tyrosinkinase-Rezeptor -> IP3-, MAPK-, PI3K-Weg	Glucose- und K+-Aufnahme↑, Glycolyse↑, Glycogensynthese↑, Gluconeogenese↓, Glycogenolyse↓, anabol (Wachstumsfaktor)	Insulin	Nat. Ligand

Epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptoren

Rez.	Signaltransduktion	Wirkung	Agonist	Anw./Rolle	Antagonist	Anw./Rolle
EGFR / HER1 / ErbB-1	Tyrosinkinase-Rezeptor	Überleben, Proliferation, Angiogenese			Monoklonale Antikörper: Cetuximab, Panitumumab Tyrosinkinasehemmer: Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib	verschiedene EGFR-exprimierende Tumoren
HER2/neu / ErbB-2	Tyrosinkinase-Rezeptor	Überleben, Proliferation, Angiogenese			Monoklonale Antikörper: Trastuzumab	Her2/neu- überexprimierendes Mammakarzinom

Weblinks

• The Receptor List - The International Union of Pharmacology

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