Innere Medizin kk: prasugrel

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Wann Prasugrel (EFIENT) statt Clopidogrel (PLAVIX)?

Prasugrel (Vetriebsname Effient) ist ein neuer Thrombozyteninhibitor, der von der Firma Daiichi Sankyo Co. entwickelt und von Ube Industries produziert wird. Er ist zur Zeit noch in der Entwicklung in Kooperation mit Eli Lilly. Er wird zur Behandlung des  akuten Koronarsyndromss bei geplanter  Koronarintervention (PCI) eingesetzt. Prasugrel gehört zur Familie der  Thienopyridine, die den  ADP Rezeptor auf dem Thrombozyten blockieren. Zur selben Gruppe gehören  Ticlopidin (Markenname Tyklid) und  Clopidogrel (Markenname Plavix). Diese Wirkstoffe reduzieren die Aggregation (Verklumpung) der Thrombozyten durch irreversible Bindung an P2Y₁₂-Rezeptoren.

Dosierung

• Aufsättigung 60 mg (6 Tabletten 10 mg).
  • Erhaltungsdosis: 10 mg 1 * 1.

Für die Langzeitbehandlung älterer (über 75 Jahre) und leichtgewichtiger Patienten (unter 60 Kilogramm Körpergewicht) ist die 5 mg-Filmtablette vorgesehen. bei Patienten mit einem Körpergewicht < 60 kg

• 60 mg Startdosis,
  • dann 5 mg einmal täglich.
• bei Patienten mit einem Alter > 75 Jahren nur geben, falls
  • der Arzt den Nutzen und die Risiken sorgfältig gegeneinander abgewogen hat
  • die Behandlung mit Efient als erforderlich betrachtet.
  • Eingangsdosis von 60 mg und 5-mg-Tagesdosis

Studiendaten

• Startdosis 40 oder 60 mg
• Dauertherapie 7,5, 10 or 15 mg/Tag

Einnahme

• kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden
• immer zusammen mit Aspirin
• die Behandlung mit Efient und Aspirin bis zu einem Jahr lang durchzuführen.

Packungsgrößen

• 5 mg 28 Stück oder 98 Stück
• 10 mg 28 Stück oder 98 Stück

TRITON-TIMI Studie

• New England Journal of Medicine
  • 13608 Patienten mit Akutem Coronar Syndrom
    • Prasugrel vs clopidogrel, beide in Kombination mit Aspirin

Endpunkt: Gesamtzahl kardiovaskulärer Todesfälle, Herzinfarkte oder Schlaganfälle

           Prasugrel               Clopidogrel
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Endpunkt   9%                      11%  
Absolut    643 von 6 813           781 von 6 795

Diese Differenz kam vor allem durch die Reduktion nichtödlicher HIs zustande.

Substanz    Schwere Blutungen Tödliche Blutungen 
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Prasugrel   1.4%              0,4 %
Clopidogrel 0.9%              0,1 %

• Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, et al.
  • Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes
    • The New England Journal of Medicine N Engl J Med
      • 2007 volume = 357 issue = 20 pages = 2001–15

Man erkauft sich also die bessere Wirksamkeit durch höhere Blutungsraten.

Protokoll:

• 325 mg Acetylsalicylsäure initial
  • Clopidogrel (300 mg Tag 1 75 mg/Tag Tag 2-28)
  • Prasugrel
    • 40 mg Tag 1 und 5 oder 7.5 mg/Tag an den Tagen 2-28,
    • oder 60 mg Tag 1 und 10 bis 15 mg/Tag an den Tagen 2-28

Nonresponders 4 Std nach der Loading dose Anfang der Dauertherapie
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clopidogrel   52%                         45%
prasugrel     3%                           0 %

Links

• Gute Zusammenfassung der EMEA auf Deutsch
• Prasugrel information at Prous Science