Innere Medizin kk: Tranexamsäure

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Ampulle mit 1 g  Tranexamsäure

Das Wichtigste

• Cyklokapron® ( Tranexamsäure) ist ein gut wirksames Antiplasmin.
• Es wirkt damit als Antifibrinolytikum und schützt den Thrombus vor der Lyse.
• Es wird bei bedrohlichen Blutungen zu wenig benutzt.
• neue Indikation: großer Blutverlust bei Trauma, bei Geburten, bei Operationen,
• alte Indikation: vorbeugend bei Zahnextraktionen, Nasenbluten und starker Menstruationsblutung.
• Es wirkt auch bei hereditärem Angioödem.
• Es ist im Allgemeinen gut verträglich.
• Tranexamsäure gibt es in Tabletten und iv in Ampullen
  • Dosis Bolus 10 - 30 mg/ kg KG langsam iv
  • Perfusor 1 - 2 mg / kg KG h

Wirkstoff

Inhaltsstoffe

• Tranexamsäure
• Wasser für Injektionszwecke
• Salzsäure (zur pH-Werteinstellung)

Zusammensetzung

• 1 Filmtablette enthält 500 mg Tranexamsäure.
• 1 Ampulle mit 5 ml enthält 500 mg Tranexamsäure.
• 1 Ampulle mit 10 ml enthält 1000 mg Tranexamsäure.
• 1 Brausetablette enthält 1000 mg Tranexamsäure.

chemische Formel der  Tranexamsäure

Wirkungsweise

Tranexamsäure ist ein Antiplasmin. Es bildet sich ein Komplex aus Tranexamsäure und Plasminogen. Dadurch wird die Aktivierung des Plasminogen zu Plasmin gehemmt. Durch das fehlende Plasmin wird vernetztes Fibrin weniger oder gar nicht mehr lysiert. Die bereits gebildeten Gerinnsel werden nicht mehr aufgelöst und bleiben stabil.

• bei niedriger Dosis ist Tranexamsäure ein kompetitiver Hemmer des Plasmins.
• bei hoher Dosis ist Tranexamsäure ein nicht-kompetitiver Hemmer des Plasmins.

Indikation

Generalisierte und lokale Hyperfibrinolyse bei:

• Karzinom (z. B. Prostatakarzinom, Pankreaskarzinom)
• lungenchirurgischen und allen größeren chirurgischen Eingriffen
• geburtshilflichen Komplikationen
  • z. B. vorzeitige Lösung der Plazenta
  • Nachgeburtsblutungen)
• Leukämie
• Lebererkrankungen
• bedrohlichen Blutungen während thrombolytischer Behandlung
• Prostatektomie und Harnblasenoperationen
• Harnwegsblutungen
• Hypermenorrhoe
• Rezidiv- und Nachblutungen nach Konisation der Zervix
• Nasenbluten
• rezidivierenden Magenblutungen
• Colitis ulcerosa
• Zahnextraktion bei Patienten mit Gerinnungsstörungen
  • Faktor-VIII- und -IX Mangel,
  • von Willebrand-Jürgens-Syndrom

Blutung in die linke Niere

Indikation off label bei starken Blutungen

• PPH (WOMAN-Trial):
  • Blutverlust von >500 mL nach Geburt
  • Blutverlust von >1000 mL beim Kaiserschnitt
  • jeder Blutverlust während der Entbindung der zur Kreislaufinstabilität führt
    • Dosis 1g mit einer Infusionsgeschwindigkeit von 1ml/min = 100mg/min
    • falls notwendig erneut 1g innerhalb 24 h
• Trauma (CRASH-2-Trial)
  • verletzungsbedingter Blutverlust mit Kreislaufinstabilität
  • entweder systolischer Blutdruck < 90 mmHg, Herzfrequenz >110/min oder beides
    • Dosis: Bolus von 10 mg/kg, dann Infusion von 1 mg/kg/h
    • zb bei Körpergewicht 100 kg: Bolus von 1g über 10 min, dann ein 1g über 10h mit Perfusor

Art der Anwendung Dosierung

Dosierung Erwachsene

• Standardtherapie bei lokaler Fibrinolyse:
  • 500 mg (1 Ampulle 5 ml) bis 1000 mg (1 Ampulle 10 ml ) Tranexamsäure als langsame intravenöse Injektion (= 1 ml/Minute)
    • zwei- bis dreimal täglich
• Standardtherapie bei generalisierter Fibrinolyse:
• 1000 mg (1 Ampulle 10 ml ) Tranexamsäure als langsame intravenöse Injektion (= 1 ml/Minute) alle 6 bis 8 Stunden
  • entsprechend 15 mg/kg Körpergewicht (KG)

• Dosierung bei eingeschränkte Nierenfunktion
• Bei Niereninsuffizienz besteht die Gefahr einer Kumulation

Serumkreatinin    Dosis intravenös Verabreichung 
------------------------------------------------
1,35 bis 2,82     10 mg/kg Körpergewicht alle 12 Stunden 
2,82 bis 5,65     10 mg/kg KG Alle 24 Stunden 
>5,65              5 mg/kg KG Alle 24 Stunden 

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Gabe von Tranexamsäure kontraindiziert.

Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung

siehe Fachinformation unter Links

Inkompatibilitäten

Tranexamsäure 100 mg/ml Injektionslösung darf nicht

• mit Blutkonserven oder
• mit Penicillin-haltigen Injektionslösungen

gemischt werden.

Gegenanzeigen

• Frühschwangerschaft.
• Störungen des Farbensinns.
• Bei schweren Nierenfunktionsstörungen werden wegen möglicher Kumulationsgefahr verminderte Dosierungen empfohlen
  • Kumulationsgefahr
• Massive Blutungen aus dem oberen Harntrakt
  • speziell bei Hämophilie
  • Aufstau der Niere durch Blutgerinnsel
• Patienten mit akuten Thrombosen oder thromboembolischen Erkrankungen
  • tiefer Beinvenenthrombose,
  • Lungenembolie
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteile
• Krampfanfälle in der Anamnese
• Intrathekale und intraventrikuläre Injektion, intrazerebrale Applikation
  • Gefahr von zerebralen Ödemen und Krampfanfällen

Nebenwirkungen

Tranexamsäure ist im Allgemeinen gut verträglich

• Gelegentlich allergische Dermatitis
• Häufig Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit
• Krampfanfälle
• Sehstörungen einschließlich Störungen des Farbensehens
• Unwohlsein mit Hypotonie, mit oder ohne Bewusstlosigkeit
  • meist nach einer zu schnellen intravenösen Injektion
• arterielle oder venöse Embolien
• Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie

Firma

CARINOPHARM GmbH

• Bahnhofstr. 18, D-31008 Elze
• Tel.: 0 180 2 1234-01
• Fax: 0 180 2 1234-02
• E-Mail: info@carinopharm.de

Literatur

• Mangano et al., N. Engl. J. Med., 2006; 354; 353-365

• Lancet. 2018 Jan 13;391(10116):125-132. doi: 10.1016/S0140-6736(17)32455-8. Epub 2017 Nov 7.
  • Effect of treatment delay on the effectiveness and safety of antifibrinolytics in acute severe haemorrhage: a meta-analysis of individual patient-level data from 40 138 bleeding patients.
    • Gayet-Ageron A1, Prieto-Merino D2, Ker K3, Shakur H3, Ageron FX4, Roberts I5; Antifibrinolytic Trials Collaboration.
      • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29126600

• Lancet. 2017 May 27;389(10084):2105-2116. doi: 10.1016/S0140-6736(17)30638-4. Epub 2017 Apr 26.
  • Effect of early tranexamic acid administration on mortality, hysterectomy, and other morbidities in women with post-partum haemorrhage (WOMAN): an international, randomised, double-blind, placebo-controlled trial.
    • WOMAN Trial Collaborators.

• Health Technol Assess. 2013 Mar;17(10):1-79. doi: 10.3310/hta17100.
  • The CRASH-2 trial: a randomised controlled trial and economic evaluation of the effects of tranexamic acid on death, vascular occlusive events and transfusion requirement in bleeding trauma patients.
  • Roberts I1, Shakur H, Coats T, Hunt B, Balogun E, Barnetson L, Cook L, Kawahara T, Perel P, Prieto-Merino D, Ramos M, Cairns J, Guerriero C.

Links

• https://www.gelbe-liste.de/produkte/Tranexamsaeure-Carino-100-mg-ml-Injektionsloesung-10-ml_876418/fachinformation
  • Fachinformation Gelbe Liste für Tranexamsäure iv