Innere Medizin kk: Alteplase

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Angriffspunkt von Alteplase

Das Wichtigste

•  Alteplase ist ein Medikament, das Blutgerinnsel wieder auflösen kann.
• Es wird beim frischen Schlaganfall, bei der Lungenembolie und beim Herzinfarkt eingesetzt.
• Hauptnebenwirkung ist die Blutungsgefahr.
• Insbesondere Hirnblutungen sind eine gefährliche Nebenwirkung.
• Andere Namen: rtpa rekombinierter tissue plasmin activator, rekombinierter Gewebsplasminogenaktivator, Actilyse
• Bei Beachtung der Kontraindikationen ist das Medikament gut verträglich.
• Die übliche Dosis beträgt 100 mg. Bis zu einer Dosis von 20 mg treten nur lokale Effekte auf.
• Alteplase wandelt Plasminogen direkt in Plasmin um. Plasmin löst Fibrin wieder auf.

Zusammensetzung

Der Wirkstoff ist: Alteplase. Jede Durchstechflasche enthält 50 mg (entsprechend 29.000.000 I.E.) Alteplase. Alteplase wird gentechnisch hergestellt unter Verwendung von Ovarial-Zellkulturen des chinesischen Hamsters.

• sonstigen Bestandteile:
  • Arginin
  • verdünnte Phosphorsäure
  • Polysorbat 80
  • Lösungsmittel: Wasser für Injektionszwecke

jede vollständige Packung enthält

• eine Durchstechflasche mit Pulver
• eine Durchstechflasche mit Lösungsmittel.

50 mg Packung

• 1 Durchstechflasche mit Pulver mit 50 mg Alteplase
• 1 Durchstechflasche mit 50 ml Lösungsmittel
• 1 Überleitungskanüle

Man braucht also meistens 2 Packungen für eine Therapie

Neben der 50 mg Packung gibt es noch 20 mg und 10 mg Packungen.

Wirkungsweise

• aktiviert Plasminogen zu Plasmin
• Plasmin zerschneidet Fibrin und löst damit Gerinnsel auf.

Indikation

• akuter ischämischer Schlaganfall
• akute massive Lungenarterienembolie
• Herzinfarkt
  • falls keine Koronarintervention mit Rekanalisation machbar ist.

• lokale Lyse:
  • Bei der lokalen Lyse wird das Medikament mittels Katheter nahe an den vermuteten Thrombus gebracht und dort lokal verabreicht.
  • Dosis 20 mg

Art der Anwendung Dosierung

Beim frischen Apoplex < 4,5 Stunden

empfohlene Dosierung

• 0,9 mg Alteplase/kg Körpergewicht (insgesamt höchstens 90 mg)
• 10 % der Gesamtdosis als initialer intravenöser Bolus
• Rest innerhalb von 60 Minuten intravenös mittels Perfusor

Gegenanzeigen

• INR >1,4; PTT>40sec
• manifeste oder kurz zurückliegende schwere Blutung
• bestehende, anamnestisch bekannte oder Verdacht auf eine intrakranielle Blutung
  • dh. Immer vorher nativ CCT machen
• Verdacht auf Subarachnoidalblutung
• weniger als 10 Tage zurückliegende externe Herzmassage, Entbindung,
• kurz zurückliegende Punktion eines nicht komprimierbaren Gefäßes (z. B. Subclaviapunktion)
• unkontrollierbare schwerer Hypertonie
• bakterielle Endokarditis, Perikarditis
• Ulzera im GI Trakt innerhalb der vergangenen 3 Monate, Ösophagusvarizen,
• arteriellen Aneurysmata, arteriovenösen Missbildungen
• Neoplasie mit erhöhtem Blutungsrisiko
• schwere Lebererkrankung einschließlich Leberversagen, Zirrhose, Pfortaderhochdruck
• größeren Operationen oder schweren Traumen innerhalb der vergangenen 3 Monate.
• Thrombozyten unter 50 000/ml

Nebenwirkungen

• Blutungen
  • Hirnblutungen
    • weniger als 1 %
  • andere innere Blutungen zb im Gastrointestinal- oder Urogenitaltrakt, retroperitoneal, Blutungen in parenchymatöse Organe
  • sichtbare Blutungen, gewöhnlich aus Punktionsstellen, Gefäßverletzungen, Wunden
• Abfall von Hämatokrit und/oder Hämoglobin
• in seltenen Fällen Embolisierung von Cholesterinkristallen oder thrombotische Embolisierung
• Reperfusionsarrhythmien beim Herzinfarkt
• Selten Übelkeit, Erbrechen, Blutdruckabfall und erhöhte Temperatur.
• Selten anaphylaktoide Reaktionen (Hautausschlag, Bronchospasmus, Blutdruckabfall)

Wechselwirkungen

Erhöhte Blutungsgefahr bei vorbestehender Gabe von

• Cumarinen wie Marcumar
• Thrombozytenaggregationshemmern
• Heparin
• NOAK
• NMH
• Und anderen die Blutgerinnung hemmenden Arzneimitteln

Firma

Boehringer Ingelheim

Fragen

• Gibt es ein Antidot für die Actilyse ?
• Was nützt die Tranexamsäure bei Blutung ausgelöst durch die Actilyse ?
• Wie lang hält die Blutungsgefahr und der Actilysetherapie an ?

Literatur

• Gillis J.C., Wagstaff A.J., Goa K.L. Alteplase. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in acute myocardial infarction. Drugs, 1995, 50(1), 102-36
• Micieli G., Marcheselli S., Tosi P.A. Safety and efficacy of alteplase in the treatment of acute ischemic stroke. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5(1), 397-409
• Yayan J. Effectiveness of alteplase in the very elderly after acute ischemic stroke. Clin Interv Aging, 2013, 8, 963-74

Links

• http://www.fachinfo.de/pdf/000011
  • Fachinformation Actilyse